完成单位

自然资源部第三海洋研究所

完成人

杨献文

电话

18250842258

邮箱

yangxianwen@tio.org.cn

成果简介：

从深海微生物中发现一批具有显著抗肿瘤的药物先导化合物，可特异性靶向核受体RXRα、Caspase等，如：conidiogenone G为cyclopiane类四环二萜，目前自然界中仅发现13例，我们从深海真菌中发现10个该类化合物，包括一个5/5/5/5四环新骨架。其中conidiogenone G可特异性靶向核受体RXRα，其结合常数（K_d = 0.5 μM）较美国临床I期试验药物TX-803（K_d = 2.4 μM）强5倍，提示conidiogenone G具有很强的潜在开发应用价值。andrastone A为andrastins杂萜（该类化合物目前仅报道30余个），可通过Caspase诱导人肝癌细胞凋亡。